绒促性素
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绒促性素

名词解释


绒促性素是胎盘产生的一种糖蛋白激素、系由孕妇尿中提得。能刺激性腺活动,对女性可促使卵泡成熟和排卵,对男性可促进曲精管功能及睾丸间质细胞的活动,以增加雄激素的产生,促使睾丸下降并促进精子生成。常用于性功能低下、习惯性流产、严重子宫出血、闭经、不孕症、隐睾症等,但对解剖学病变引起的隐睾症无效。绒促性素与黄体生成素(LH)有相同的α亚单位结构。具有类似LH的生物活性与免疫活性,用于促卵泡成熟时需大剂量注射,以模拟排卵前LH峰,从而加速卵泡成熟及诱发排卵。常用到1万U肌内注射,大多数病例于注射后36~48h排卵。有条件者,应用B超监测卵泡发育情况。若行人工授精或触发排卵指导性交,则在绒促性素(HCG)注射当天及(或)第2天进行,并在48h后再次B超检查,了解排卵是否已发生。若仍未排卵需重复注射HCG,并重复指导适时性交,以提高妊娠率。

目录
 
化合物简介

基本信息

中文名:绒促性素

中午别名:绒膜激素;绒毛膜促性素;类垂体促性腺激素;宝贝朗源;波热尼乐;普罗兰;安胎素;绒毛膜促性腺素;绒毛膜促性腺激素英文名:Chorionic Gonadotrophin

英文别名:Antuitrin S;Gonatrophin;Follutein;Gonatrophin;Prolan;Pregnyl;Profasi理化性质

本品为孕妇尿中提取的绒毛膜促性腺激素。生产过程中需经适宜的工艺方法处理,以使任何病毒如肝炎病毒和人免疫缺陷病毒等灭活。为白色或类白色的粉末,在水中溶解,在乙醇、丙酮或乙醚中不溶。

药典标准

来源(名称)、含量(效价)

本品为孕妇尿中提取的绒毛膜促性腺激素。每1mg的效价不得少于4500单位。

制法要求

本品应从健康人群的尿中提取,生产过程应符合现行版《药品生产质量管理规范》要求。本品在生产过程中需经适宜的工艺方法处理,以使任何病毒如肝炎病毒、人免疫缺陷病毒和朊病毒等去除或灭活。

性状

本品为白色或类白色的粉末。

本品在水中溶解,在乙醇、丙酮或乙醚中不溶。

鉴别

照效价测定项下的方法,测定结果应能使未成年雌性小鼠子宫增重。

检查

雌激素类物质

取体重18~20g的雌性小鼠3只,摘除卵巢。2~3周后,皮下注射每1ml中含本品1250单位的氯化钠注射液4次,每次0.2ml,第一日下午,第二日上、下午,第三日上午各1次;分别在第四日、第五日、第六日上午用少量氯化钠注射液洗涤各小鼠阴道,制成阴道涂片,在低倍显微镜下观察,不得呈阳性反应(阳性反应系指涂片内绝大部分为角化细胞或上皮细胞)。

残留溶剂

乙醇

取本品0.1g,精密称定,置顶空瓶中,精密加水2ml使溶解,密封,作为试品溶液;另取无水乙醇适量,精密称定,用水定量稀释制成每1ml中含0.25mg溶液,精密量取2ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录ⅧP第二法)测定,以聚乙二醇为固定液;起始温度为60℃,维持5分钟,以每分钟50℃的速率升温至200℃,维持15分钟;进样器温度为200℃;检测器温度为250℃;顶空瓶平衡温度为90℃,平衡时间为20分钟,取对照品溶液与试品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,应符合规定。

水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M 第一法 A)测定,含水分不得过5.0%。

乙肝表面抗原

取本品,加0.9%氯化钠溶液制成每1ml中含10mg的溶液,按试剂盒说明书测定,应为阴性。

异常毒性

取本品,加氯化钠注射液溶解并制成每1ml中含2000单位的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录ⅪC),按静脉注射法给药,应符合规定。

细菌内毒素

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1单位绒促性素中含内毒素的量应小于0.010EU。

效价测定

精密称取本品和绒促性素标准品适量,按标示效价,分别加含0.1%牛血清白蛋白的0.9%氯化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含10个单位的溶液,临用新配。照绒促性素生物检定法(2010年版药典二部附录ⅫE)测定,应符合规定,测得的结果应为标示量的80%~125%。

类别

促性腺激素药。

贮藏

遮光,密封,在冷处保存。

制剂

注射用绒促性素

药物说明

分类

内分泌系统药物>性腺疾病用药

剂型

针剂绒促性素:500U,1000U,2000U,3000U,5000U。

药理作用

绒促性素是胎盘滋养层细胞分泌的一种促性腺激素。与促黄体生成素(LH)相似,而促卵泡成熟素(FSH)样作用甚微。对雌性能促使卵泡成熟及排卵,并使破裂卵泡转变为黄体,促使其分泌孕激素。对雄性则具有促间质细胞激素(ICSH)的作用,能促进曲细精管功能,特别是睾丸间质细胞的活动,使其产生雄激素,促使性器官和副性征发育、成熟,促使睾丸下降并促进精子生成。

药代动力学

绒促性素口服能被胃肠道破坏,故仅供注射用。半衰期为双相,分别为11h和23h。给药32~36h内发生排卵。24h内10%~12%以原形经肾随尿排出。肌内注射后6h可达血药峰值。主要分布在性腺。消除呈双相方式时,t1/2分别为6~11h和23~38h。有10%~12%肌内注射用量于24h内随尿排出[1] 。

适应症

(1)青春期隐睾症的诊断和治疗。(2)垂体功能低下所致的男性不育,可与尿促性素合用。长期促性腺激素功能低下者,还应辅以睾酮治疗。(3)垂体促性腺激素不足所致的女性无排卵性不孕症,常在氯米芬治疗无效后,联合应用本品与绝经后促性腺激素合用以促进排卵。(4)用于体外受精以获取多个卵母细胞,需与绝经后促性腺激素联合应用。(5)女性黄体功能不足、功能性子宫出血、妊娠早期先兆流产、习惯性流产。

禁忌症

1.垂体增生或肿瘤。

2.性早熟。

3.诊断未明的阴道流血、子宫肌瘤、卵巢囊肿或卵巢肿大。

4.血栓性静脉炎。

5.男性前列腺癌或其他雄激素依赖性肿瘤。

6.生殖系统炎症、激素性活动型性腺癌、无性腺(先天性或手术后)患者。

7.卵巢功能低下或缺如的疾病,如Turner’s综合征、单纯性腺发育不良、卵巢早衰。对绒促性素过敏者禁用[1] 。

用法用量

1.(1)单用绒促性素:轻度垂体及卵巢功能减退者,于月经周期第12~14天,肌内注射3000~5000U,每天2次,共2次,当晚性交;(2)与氯菧酚胺伍用:在停用氯菧酚胺后7天左右,加用绒促性素2000~5000U,每次肌内注射,当晚性交;(3)与HMG伍用:于月经第6天起,每天肌内注射HMG2支,每次注射,连续7~14天。每天观察宫颈黏液。如注射HMG 7天后,宫颈黏液量增多、稀薄、拉丝度良好时,即停用HMG,肌内注射绒促性素5000~10000U,每次注射,当晚性交。如有条件,在应用HMG第7天起,每天或隔日测定24h尿雌激素水平。当雌激素排出量在每天100~200μg时,即停用HMG,注射绒促性素5000~10000U。如24h尿雌激素超过200μg时,则不应注射绒促性素,以免发生过度刺激。

2.黄体功能不足:于月经第14~16天(基础体温上升1~3天)肌内注射500~2000U,每天1次,共5~6次,减量后停药。

3.因黄体功能不足所致先兆流产或习惯性流产:每天或隔日肌内注射3000~5000U,共5~10次,减量后停药。

4.功能失调性子宫出血:每天肌内注射500~1500U,连用3~5天。

5.隐睾症:10岁以下,每次肌内注射500~1000U,10~14岁,每次肌内注射1500U,每周2~3次,连用4~8周。

6.男性性功能减退症:每次肌内注射4000U,每周3次[1] 。

不良反应

(1)用于促排卵时,较多见者为诱发卵巢囊肿或轻到中度的卵巢肿大,伴轻度胃胀、胃痛、盆腔痛,一般可在2~3周内消退,少见者为严重的卵巢过度刺激综合征,由于血管通透性显著提高而致体液在胸腔、腹腔和心包腔内迅速大量积聚引起多种并发症,如血容量降低、电解质絮乱、血液浓缩、腹腔出血、血栓形成等。临床表现为腹部或盆腔部剧烈疼痛、消化不良、水肿、尿量减少、恶心、呕吐或腹泻,气促、下肢肿胀等。往往发生在排卵后7~10天或治疗结束后,反应严重可危及生命。(2)用于治疗隐睾症时偶见发生男性性早熟,表现为痤疮、阴茎和睾丸增大、阴毛生长增多、身高生长过快。(3)较少见的不良反应有:乳房肿大、头痛、易激动、精神抑郁、易疲劳。(4)偶有注射局部疼痛、过敏性皮疹。(5)用本品促排卵可增加多胎率或新生儿发育不成熟、早产等。

注意事项

(1)用本品促进排卵,可增加多胎率,而使新生儿发育不成熟,并有发生早产之虞。(2)前列腺肥大、哮喘、癫痫、心脏病、偏头痛、肾功能损害等患者应慎用。(3)发现卵巢过度刺激综合征及卵巢肿大、胸水、腹水等并发症时应停药或征求医生意见。(4)使用前应向患者说明有多胎妊娠的可能性。使用中询问不良反应和定期进行有关的临床检查。(5)对妊娠试验可出现伪阳性,应在用药10天后进行检查。(6)运动员、高血压患者慎用。(7)本品应用前临时配制。(8)用药期间应注意随访检查。(9)除了男性促性腺激素功能不足、为促发精子生成以外,其他情况本品不宜长期连续使用。(10)治疗隐睾时偶可发生性早熟,而使骨骺提前闭合,致最终不能达到成人高度。

药物相互作用

与脑下垂体促性腺激素合并用药时,如HMG可使不良反应增加。

制剂

注射用无菌粉末:500 单位、1000单位、2000 单位、5000 单位

专家点评

绒促性素是胎盘产生的一种糖蛋白激素、系由孕妇尿中提得。能刺激性腺活动,对女性可促使卵泡成熟和排卵,对男性可促进曲精管功能及睾丸间质细胞的活动,以增加雄激素的产生,促使睾丸下降并促进精子生成。常用于性功能低下、习惯性流产、严重子宫出血、闭经、不孕症、隐睾症等,但对解剖学病变引起的隐睾症无效。绒促性素与黄体生成素(LH)有相同的α亚单位结构。具有类似LH的生物活性与免疫活性,用于促卵泡成熟时需大剂量注射,以模拟排卵前LH峰,从而加速卵泡成熟及诱发排卵。常用到1万U肌内注射,大多数病例于注射后36~48h排卵。有条件者,应用B超监测卵泡发育情况。若行人工授精或触发排卵指导性交,则在绒促性素(HCG)注射当天及(或)第2天进行,并在48h后再次B超检查,了解排卵是否已发生。若仍未排卵需重复注射HCG,并重复指导适时性交,以提高妊娠率。

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